DUA KELOMPOK ANASTESI
Obat untuk menghilangkan nyeri terbagi ke dalam 2 kelompok, yaitu analgetik dan anestesi. Analgetik adalah obat pereda nyeri tanpa disertai hilangnya perasaan secara total. seseorang yang mengkonsumsi analgetik tetap berada dalam keadaan sadar. Analgetik tidak selalu menghilangkan seluruh rasa nyeri, tetapi selalu meringankan rasa nyeri.
Beberapa jenis anestesi menyebabkan hilangnya kesadaran, sedangkan jenis yang lainnya hanya menghilangkan nyeri dari bagian tubuh tertentu dan pemakainya tetap sadar.
TIPE ANASTESI
Beberapa tipe anestesi adalah:
• Pembiusan total — hilangnya kesadaran total
• Pembiusan lokal — hilangnya rasa pada daerah tertentu yang diinginkan (pada sebagian kecil daerah tubuh).
• Pembiusan regional — hilangnya rasa pada bagian yang lebih luas dari tubuh oleh blokade selektif pada jaringan spinal atau saraf yang berhubungan dengannya
Pembiusan lokal atau anestesi lokal adalah salah satu jenis anestesi yang hanya melumpuhkan sebagian tubuh manusia dan tanpa menyebabkan manusia kehilangan kesadaran. Obat bius jenis ini bila digunakan dalam operasi pembedahan, maka setelah selesai operasi tidak membuat lama waktu penyembuhan operasi.
ANESTESIOLOGIS DENGAN EMPAT RANGKAIAN KEGIATAN
Anestesi dilakukan oleh dokter spesialis anestesi atau anestesiologis. Dokter spesialis anestesiologi selama pembedahan berperan memantau tanda-tanda vital pasien karena sewaktu-waktu dapat terjadi perubahan yang memerlukan penanganan secepatnya.
Empat rangkaian kegiatan yang merupakan kegiatan sehari-hari dokter anestesi adalah:
• Mempertahankan jalan napas
• Memberi napas bantu
• Membantu kompresi jantung bila berhenti
• Membantu peredaran darah
• Mempertahankan kerja otak pasien.
PENGGUNAAN OBAT - OBATAN DALAM ANASTESI
Dalam membius pasien, dokter anestesi memberikan obat-obatan (suntik, hirup, ataupun lewat mulut) yang bertujuan menghilangkan rasa sakit (pain killer), menidurkan, dan membuat tenang (paraytic drug). Pemberian ketiga macam obat itu disebut triangulasi.
Bermacam obat bius yang digunakan dalam anestesi saat ini seperti:
• Thiopental (pertama kali digunakan pada tahun 1934)
• Benzodiazepine Intravena
• Propofol (2,6-di-isopropyl-phenol)
• Etomidate (suatu derifat imidazole)
• Ketamine (suatu derifat piperidine, dikenal juga sebagai 'Debu Malaikat'/'PCP' (phencyclidine)
• Halothane (d 1951 Charles W. Suckling, 1956 James Raventos)
• Enflurane (d 1963 u 1972), isoflurane (d 1965 u 1971), desflurane, sevoflurane
• Opioid-opioid sintetik baru - fentanyl (d 1960 Paul Janssen), alfentanil, sufentanil (1981), remifentanil, meperidine
• Neurosteroid
ANASTESI UMUM
Anastetika umum adalah obat yang dapat menimbulkan anastesia atau narkosa (yunan = tanpa, aesthesis = perasaan), yakni suatu keadaan depresi umum dari pelpagai pusat di SSP yang bersifat reversible, dimana seluruh perasaan dan kesadaran ditiadakan, sehingga agak mirip keadaan pingsan.
PENGGOLONGAN ANASTESI UMUM
Berdasarkan cara penggunaanya, anastesi umum dapat dibagi dalam lima kelompok, disini hanya dibicarakan dua yang terpenting, yakni :
• Anastetika Inhalasi : gas tertawa, halotan, enfluran, isofluran, scuofluran. Obat – obat ini diberikan sebagai uap melalui saluran nafas. Keuntungannya adalah resepsi yang cepat melalui paru – paru seperti juga ekskresinya melalui gelembung paru (alveoli) yang biasanya dalam keadaan utuh. Obat ini terutama digunakan untuk memelihara anastesi.
• Anastetika Intravena : thiopental, diazepam dan midazolam, ketamin, dan propofol. Obat – obat ini juga dapat diberikan dalam sediaan suppositoria secara rectal, tetapi resorpsinya kurang teratur. Terutama digunakan untuk mendahului (induksi) anastesi total, atau memeliharanya, juga sebagai anastesi pada pembedahan singkat.
MEKANISME KERJA
Sebagai anastesi inhalasi digunakan gas dan cairan terbang yang masing – masing sangat berbeda dalam kecepatan induksi, aktivitas, sifat melemaskan otot maupun menghilangkan rasa sakit. Untuk mendapatkan reaksi yang secepat – cepatnya, obat ini pada permulaan harus diberikan dalam dosis tinggi, yang kemudia diturunkan sampai hanya sekadar memelihara keseimbangan antara pemberian dan pengeluaran (ekshalasi). Keuntungan anastetika-inhalasi dibandingkan dengan anastesi-intravena adalah kemungkinan untuk dapat lebih cepat mengubah kedalaman anastesi dengan mengurangi konsentrasi dari gas/uap yang diinhalasi. Kebanyakan anastesi umum tidak di metabolisasikan oleh tubuh, karena tidak bereaksi secara kimiawi dengan zat-zat faali. Mekanisme kerjanya berdasarkan perkiraan bahwa anastetika umum di bawah pengaruh protein SSP dapat membentuk hidrat dengan air yang bersifat stabil. Hidrat gas ini mungkin dapat merintangi transmisi rangsangan di sinaps dan dengan demikian mengakibatkan anastesia.
EFEK SAMPING
Hampir semua anastetika inhalasi mengakibatkan sejumlah efek samping dan yang terpenting adalah :
1. Menekan pernapasan, yang ada pada anastesi dalam terutama ditimbulkan oleh halotan, enfluran dan isofluran. Efek ini paling ringan pada N2O dan eter.
2. Sistem kardiovaskuler, terutama oleh halotan, enfluran dan isofluran. Efek ini juga ditimbulkan oleh eter, tetapi karena eter juga merangsang SS simpatis, maka efek keseluruhannya menjadi ringan.
3. Merusak hati (dan ginjal), terutama senyawa klor, misalnya kloroform.
4. Oliguri (reversibel) karena berkurangnya pengaliran darah di ginjal, sehingga pasien perlu dihidratasi secukupnya.
5. Menekan sistem regulasi suhu, sehingga timbul perasaan kedinginan (menggigil) pasca-bedah.
TEKNIK PEMBERIAN OBAT INHALASI
Di antara banyak cara pemberian anstetika inhalasi, ada beberapa cara yang paling sering digunakan, yakni :
a. Sistem Terbuka : Cairan terbang (eter, kloroform, trikloretilen) diteteskan tetes demi tetes ke atas sehelai kain kasa di bawah suatu kap dari kawat yang menutupi mulut dan hidung pasien.
b. Sistem Tertutup : Suatu mesin khusus menyalurkan campuran gas dengan oksigen ke dalam suatu kap, di mana sejumlah CO2 dari ekshalasi dimasukkan kembali.
c. Insuflasi : Gas atau uap ditiupkan ke dalam mulut atau tenggorok dengan perantaraan suatu mesin. Cara ini berguna pada pembedahan yang tidak menggunakan kap, misalnya pada pembedahan pengeluaran amandel (tonsil lectomia).
ZAT – ZAT TERSENDIRI
• Eter (F.I) : diethylether, Ether ad narcosin
• Trikloretilen : trilene, Cl2C = CCl
• Nitrogenoksida : gas tertawa
• Halotan : Fluothane
• Enfluran : Enthrane, Alyrane
• Propofol : diprivan
• Ketamin : Ketalar
• Tiopental (F.I) = thiopentone, penthiobarbital, pentothal
• Midazolam : dormicum
• Droperidol : thalamonal
ANASTESI LOKAL
Anastesi local atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang pada penggunaan local merintangi secara reversible penerusan impuls saraf ke SSP dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal – gatal, rasa panas atau dingin. Banyak persenyawaan lain juga memiliki daya kerja demikian, tetapi efeknya tidak reversible dan menyebabkan kerusakan permanen terhadap sel-sel saraf.
Anastesi local pertama adalah kokain, yaitu suatu alkaloid yang diperoleh dari daun suatu tumbuhan alang-alang di pegunungan Andes (Peru).
PERSYARATAN
Ada beberapa criteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat yang digunakan sebagai anastetikum local, antara lain :
1. Tidak merangsang jaringan
2. Tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf
3. Toksisitas sistemis yang rendah
4. Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lender
5. Mulai kerjanya sesingkat mungkin, tetapi bertahan cukup lama
6. Dapat larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga terdapat sterilisasi
PENGGOLONGAN ANASTESI LOKAL
Struktur dasar anstetika local pada umumnya terdiri dari tiga bagian, yakni suatu gugus-amino hidrofil (sekunder atau tersier) yang dihubungkan oleh suatu ikatan ester (alcohol) atau amida dengan suatu gugus-aromatis lipofil. Semakin panjang gugus alkoholnya, semakin besar daya kerja anastetiknya, tetapi toksisitasnya juga meningkat.
Anastetika local dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sbb :
a. Senyawa-ester : kokain dan ester-PABA (benzokain, prokain, oksibuprokain, tetrakain)
b. Senyawa-amida : lidokain dan prilokain, mepivakain, bupivakain, dan cinchokain
c. Lainnya : fenol, benzialkohol dan etilklorida
Semua obat tersebut di atas adalah sintetris kecuali kokain yang alamiah.
MEKANISME KERJANYA
Anatetika local mengakibatkan kehilangan rasa dengan jalan beberapa cara. Misalnya dengan jalan menghindarkan untuk sementara pembentukan dan transmisi impuls melalui sel saraf ujungnya. Pusat mekanisme kerjanya terletak di membrane sel. Seperti juga alcohol dan barbital, anastetika local menghambat penerusan impuls dengan jalan menurunkan permeabilitas membrane sel saraf untuk ion-natrium, yang perlu bagi fungsi saraf yang layak. Hal ini disebabkan adanya persaingan dengan ion-kalsium yang berada berdekatan dengan saluran-saluran natrium di membrane neuron. Pada waktu bersamaan, akibat turunnya laju depolarisasi, ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat laun meningkat, sehingga akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat secara reversible.
EFEK – EFEK LAIN
Selain khasiat anatetikanya anastetika local masih memiliki sejumlah efek lain, a.l mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls.
1. Menekan SSP
2. Menekan sistem kardiovaskuler
3. Vasodilatasi
KINETIK
Resorpsinya dari kulit dan selaput lender dapat berlangsung sangat cepat dan baik, misalnya pada kokain, lidokain, prilokain dan tetrakain. Distribusinya pun berlangsung dengan pesat ke semua organ dan jaringan. Sebaliknya, resorpsi prokain di kulit buruk, sehingga tidak berguna dalam sediaan local. Kecepatan daya kerja dan lamanya ditentukan oleh lipofilitas, pKa, derajat pengikatan pada protein dan derajat vasodilatasinya.
FARMAKOKINETIK
Struktur obat anestetika lokal mempunyai efek langsung pada efek terapeutiknya. Semuanya mempunyai gugus hidrofobik (gugus aromatik) yang berhubungan melalui rantai alkil ke gugus yang relatif hidrofilik (amina tertier).
Kecepatan onset anestetika lokal ditentukan oleh:
a. kadar obat dan potensinya
b. jumlah pengikatan obat oleh protein dan pengikatan obat ke jaringan local
c. kecepatan metabolism
d. perfusi jaringan tempat penyuntikan obat.
Pemberian vasokonstriktor (epinefrin) + anestetika lokal dapat menurunkan aliran darah lokal dan mengurangi absorpsi sistemik. Vasokonstriktor tidak boleh digunakan pada daerah dengan sirkulasi kolateral yang sedikit dan pada jari tangan atau kaki dan penis. Golongan ester (prokain, tetrakain) dihidrolisis cepat menjadi produk yang tidak aktif oleh kolinesterase plasma dan esterase hati. Bupivakain terikat secara ekstensif pada protein plasma.
FARMAKODINAMIK
Onset, intensitas, dan durasi blokade saraf ditentukan oleh ukuran dan lokasi anatomis saraf. Saluran Na+ penting pada sel otot yang bisa dieksitasi seperti jantung. Efeknya terhadap saluran Na+ jantung adalah dasar terapi anestetika lokal dalam terapi aritmia tertentu (biasanya yang dipakai lidokain). Anestetika lokal umumnya kurang efektif pada jaringan yang terinfeksi dibanding jaringan normal, karena biasanya infeksi mengakibatkan asidosis metabolik lokal, dan menurunkan pH.
NAMA - NAMA OBAT
1. Prokain
a. Farmakodinamik
* Dosis 100-800 mg : analgesik ringan , efek maks 10-20 ‘, hilang stlh 60’
* Dhidrolisis mjd PABA (para amino benzoic acid) dapat hambat kerja sulfonamid
b. Farmakokinetik
Esterase
* Absorpsi cepat PABA + dietilaminoetanol
Hidrolisis
* PABA diekskresi dlm urin (btk utuh & terkonjugasi)
c. Indikasi
* Anestesi infiltrasi, blokade saraf, epidural, kaudal & spinal
* Geriatri : perbaiki aktivitas seksual & fgs kel endokrin (conflicted)
d. Sediaan
* Prokain HCl 1-2 %adalah anestesi infiltrat, 5-20% ; anestesi spinal
2. Lidokain
a. Farmakodinamik
* Anestesi lokal kuat . Tjd lebih cepat, lbh kuat, lbh lama & lbh ekstensif dp prokain
* Lar lidokain 0,5% adalah anestesi infiltrat, 1-2% ; anestesi blok & topikal
* Efektif bila tanpa vasokonstriktor, kec absorpsi & tox , masa kerja lbh pendek
b. Farmakokinetik
* Mudah diserap dr tmpt injeksi
* Dapat tembus sawar darah otak
* Metab : hati; eks : urin
c. Indikasi
* Injeksi : anestesi infiltrasi, blokade saraf, anest epidural, anest kaudal, anest mukosa
* Anest infiltrat : lar 0,25-0,50% dg atau tanpa adrenalin
* Kedok gigi : lar 1-2% lido dg adrenalin
* Anest permukaan , anest kornea mata (lidokain 2% + adrenalin)
* Turunkan iritabilitas jantung
3. Dibukain
* Anest lokal plg kuat,plg toksik, masa kerja panjang
* 15x lbh kuat & toksik dg masa kerja 3x lbh panjang dp prokain
* Kdr 0,05-0,1% : anest injeksi; anest uretra 0,05-0,2%; anest spinal : 7,5-10 mg
4. Mepivakain HCl
* Mirip lidokain
* Anest infiltra , blokade saraf regional, anest spinal
* Sediaan :Injeksi adalah larutan 1%,1,5%,2%
5. Piperakain HCl
* i.v : toks 3x prokain
* Kekuatan anest = prokain
* Pemakaian topikal : lar 2% utk kornea, salep 4% utk mata; blokade saraf : lar 0,5-1%
6. Tetrakain
* Derivat PABA
* Adalah anestesi local yang menembus kornea dan konjungtiva, obat ini efektif setelah pemberian topical pada mata dalam 30 dtk dan anestesi bertahan selama min. 15 mnt
* i.v = 10x lbh aktif & lbh toksik dp prokain
* Dosis dan pemberian: pada mata 1 atau 2 tetes larutan 0,5%; THT : lar 2%
* Kontraindikasi : diketahui adanya hipersensitiv terhadap tetrakain, inflamasi okuler atau infeksi
* Tindakan pencegahan : Mata yang teranestesi harus dilindungi dari debu dan kontaminasi bakteriologi samapai sensasi pulih sepenuhnya. Pemakaian yang lama dapat menimbulkan opasitas pada kornea
* Efek merugikan : Perasaan terbakar setempat dapat timbul dan yang lebih jarang adalah lakrimasi dan fotofobia
* Penyimpanan: Tetrakain tetes mata harus disimpan dalam wadah tertutup rapat terlindung dari cahaya dan jangan didinginkan
7. Prilokain HCL
* Efek fkologi mrp lidokain
* Mula & lama kerja lbh lama dp lidokain
* Sediaan : kdr 1,2,3 %
8. Bupivakain
Zat ini menghambat inisiasi dan transmisi impul saraf pada tempat pemberian dengan menstabilkan membrane saraf. Senyawa ini dimetabolisme di hati. Dan biasanya anestesi bekerja selama 2-4 jam
Kegunaan
* Anestesi infiltrasi
* Blok saraf perifer dan simpatis
* Anestesi gigi
* Anestesi spinal
* Anestesi epidural dan kaudal
* Bupivakain tidak cocok untuk anestesi regional intravena atau penggunaan topikal
Kontraindikasi
* Infeksi kulit yang berdekatan dengan tempat injeksi atau adanya kecenderungan perdarahan abnormal
* Anemia berat
* Penyakit jantung
* Anestesi lokal dan epidural jangan dilakukan pada pasien dehidrasi dan hipovolemia
* Kadar bupivakain yang tinggi dalam darah harus dihindari pada pasien dengan gangguan hepar
EFEK SAMPING
Efek sampingnya adalah akibat dari efek depresi terhadap SSP dan efek kardio-depresifnya (menekan fungsi jantung) dengan gejala penghambatan pernapasan dan sirkulasi darah. Anastetika local dapat pula mengakibatkan reaksi hipersensitasi yang sering kali berupa exantema, urticaria, dan bronchopasme alergis sampai ada kalanya shock anafilaktis yang dapat mematikan. Yang terkenal dalam hal ini adalah zat-zat kelompok ester prokain dan tetrakain, yang karena itu tidak digunakan lagi dalam sediaan local. Rekasi hipersensitasi tersebut diakibatkan oleh PABA (para-amino-benzoic acid) yang terbentuk melalui hidrolisa. PABA ini dapat meniadakan efek antibakteril dari sulfonamide, yang berdasarkan antagonisme persaingan dengan PABA, oleh karena itu terapi dengan sulfa tidak boleh dikombinasi dengan penggunaan ester-ester tersebut.
PENGGUNAAN
A. Secara Parenatal
Anastetika local seering kali digunakan pada pembedahan untuk mana anastesia umum tidak perlu atau tidak diinginkan. Jenis anatesia local yang paling banyak digunakan sebagai suntikan adalah sbb :
• Anastesia Infiltrasi
• Anastesia Konduksi
• Anastesia Spinal (intrathecal)
• Anastesia epidural
• Anatesia Permukaan
B. Cara penggunaan lain secara oral
Anastetika local digunakan sebagai larutan untuk nyeri di mulut atau tablet isap (sakit tenggorok) juga dalam bentuk tetes-mata untuk mengukur tekanan intraokuler atau mengeluarkan benda asing, begitu pula sebagai salep untuk gatal-gatal atau nyeri luka bakar dan dalam pil-taruh anti-wasir.
Senyawa ester sering menimbulkan reaksi alergi kulit, maka sebaiknya dugunakan suatu senyawa-amida yang lebih jarang mengakibatkan hipersensitasi.
ZAT – ZAT TERSENDIRI
A. SENYAWA ESTER
• Kokain : benzoylmetilekgonin
• Benzokain : anestesin, etilaminoobenzoat, *benzomid, *rako.
• Prokain : novocaine, etokain, *gerovital (drAslan)
• Lidokain : lignokain, xylocaine, *emla
• Mepivakain : scandicaine, *estradurin
B. SENYAWA AMIDA
• Cinchokain : dibukain, *proctosedyl, *scheriproct
• Artikain : carticaine, *ultracain
C. LAINNYA
• Etilklorida : kloretan, kloretil
• Fenol : asam karbol, acidum carbolicum, *calamine lotion
• Benzialkohol
Postingan
Tidak ada komentar:
Posting Komentar